Importantes agentes para defesa contra armas de guerra química são reativadores da acetilcolinesterase humana (huAChE) inibida por compostos organofosforados neurotóxicos (OP), e precisam de uma permeabilidade razoável pela barreira hematoencefálica (HB). Neste trabalho, oximas neutras, que penetram HB melhor do que as oximas catiônicas atualmente utilizadas como agentes de defesa, foram testadas como reativadores da huAChE inibida com paraoxon usando o método de Ellman modificado e pralidoxima (2-PAM) como padrão positivo. A oxima neutra mais ativa foi a 2-tiofenoaldoxima, que reativou 93% da huAChE inibida, sendo 12% mais eficiente do que a 2-PAM. Os resultados mostraram que oximas neutras simples possuem potencial para atuarem como antídotos para intoxicação com OPs neurotóxicos, sugerindo maior investigação no desenvolvimento de agentes de defesa neutros.

Important defense agents against chemical warfare weapons, which are reactivators of human acetylcholinesterase (huAChE) inhibited by neurotoxic organophosphorus compounds (OP), need a reasonable permeation of the hematoencephalic barrier (HB). In this work, neutral oximes, which permeate HB better than the cationic oximes currently used as defense agents, were tested as reactivators of huAChE inhibited with paraoxon using the modified Ellman test with pralidoxime (2-PAM) as positive standard. The most active neutral oxime was (thiophen-2-yl)aldoxime, which reactivated 93% of the inhibited huAChE and was 12% more effective than 2-PAM. The results showed that simple neutral oximes have potential to function as antidotes for intoxication with neurotoxic OPs, suggesting further research on the development of neutral defense agents.

OBJETIVO: A elevada utilização de agrotóxicos, sem os cuidados necessários, tem contribuído para a degradação ambiental e o aumento das intoxicações ocupacionais, sendo um dos principais problemas de saúde pública no meio rural brasileiro. O objetivo do trabalho é avaliar a exposição de um grupo de trabalhadores da área rural do Estado do Rio de Janeiro a agrotóxicos anticolinesterásicos, através das atividades da acetilcolinesterase eritrocitária (AChE) e da butirilcolinesterase plasmática (BChE), e o impacto de alguns indicadores socioeconômicos e de utilização de agrotóxicos sobre a contaminação humana. MÉTODOS: Para a avaliação da exposição de 300 agricultores residentes em cinco comunidades do distrito de Magé, RJ, uma amostra aleatória de 55 trabalhadores foi selecionada e determinadas as atividades individuais de acetilcolinesterase eritrocitártia (AChE) e butirilcolinesterase plasmática (BChE). As atividades enzimáticas foram avaliadas segundo o método de Ellman modificado por Oliveira-Silva. Dados socioeconômicos e de utilização de agrotóxicos para cada trabalhador da amostra foram obtidos em entrevista estruturada. O possível papel dos indicadores socioeconômicos e de uso de agrotóxicos sobre o nível de contaminação dos trabalhadores foi estimado por análise de regressão linear múltipla, utilizando-se a atividade enzimática como variável dependente e os indicadores socioeconômicos e de uso de agrotóxicos como variáveis independentes. RESULTADOS E CONCLUSÕES: Os dados obtidos mostraram resultados distintos em relação à incidência da exposição excessiva, de acordo com o indicador enzimático utilizado. No grupo de trabalhadores, 3,6% (2) foram identificados pelos resultados de BChE e 41,8% (23) pela AChE, sendo considerados intoxicados indivíduos com pelo menos um dos indicadores positivos. A avaliação desses dados frente aos indicadores socioeconômicos e de utilização de agrotóxicos, destaca a importância do nível de escolaridade sobre a prevalência das intoxicações. Para os demais determinantes estudados, nenhuma correlação significativa foi tão evidente.

OBJECTIVE: The indiscriminate use of pesticides has been contributing for the environmental quality degradation, as well as it increases the occupational exposures to these products, determining a serious public health problem in rural areas. The purpose of this study was to evaluate the exposures of rural workers of Rio de Janeiro State to anticholinesterasic pesticides, through the analyses of the acetylcholinesterase from red cells (AChE) and plasmatic butyrilcholinesterase (BChE) levels. Social-economic factors, such as the educational level of these workers, can strongly influence this situation, reason why the impact of some social-economic indicators and practices of pesticides' use in the human contamination status for rural areas were also evaluated. METHODS: The evaluation of rural workers exposure to pesticides was performed to a random sample of 55 workers among the 300 inhabitants of the study area -- five communities of Magé county, RJ. The AChE and BChE activities were determined to these workers. The enzymatic activities were evaluated according to the Ellman's method modified by Oliveira-Silva. Social-economic and pesticides use data were collected by a structured interview. The possible role of social-economic and pesticide use indicators as determinants of the worker's contamination was estimated by multivariate statistic techniques, using the enzymatic activity as the dependent variable and the social-economics pesticides use indicators as independent variables. RESULTS AND CONCLUSIONS: The data showed distinct results concerning the incidence of excessive exposure, according to the enzymatic indicator used. In the studied sample, a result of 3.0 % was found for the BChE values, and 41.8 %, according to AChE. Individuals with at least one positive enzymatic indicator result were considered as "intoxicated". When these data were compared to the social-economic and pesticides use factors, it was showed the importance of educational level in the prevalence of intoxication. The others indicators studied did not showed any significant and evident correlation.

OBJETIVO: A elevada utilização de agrotóxicos, sem os cuidados necessários, tem contribuído para a degradação ambiental e o aumento das intoxicações ocupacionais, sendo um dos principais problemas de saúde pública no meio rural brasileiro. O objetivo do trabalho é avaliar a exposição de um grupo de trabalhadores da área rural do Estado do Rio de Janeiro a agrotóxicos anticolinesterásicos, através das atividades da acetilcolinesterase eritrocitária (AChE) e da butirilcolinesterase plasmática (BChE), e o impacto de alguns indicadores socioeconômicos e de utilização de agrotóxicos sobre a contaminação humana. MÉTODOS: Para a avaliação da exposição de 300 agricultores residentes em cinco comunidades do distrito de Magé, RJ, uma amostra aleatória de 55 trabalhadores foi selecionada e determinadas as atividades individuais de acetilcolinesterase eritrocitártia (AChE) e butirilcolinesterase plasmática (BChE). As atividades enzimáticas foram avaliadas segundo o método de Ellman modificado por Oliveira-Silva. Dados socioeconômicos e de utilização de agrotóxicos para cada trabalhador da amostra foram obtidos em entrevista estruturada. O possível papel dos indicadores socioeconômicos e de uso de agrotóxicos sobre o nível de contaminação dos trabalhadores foi estimado por análise de regressão linear múltipla, utilizando-se a atividade enzimática como variável dependente e os indicadores socioeconômicos e de uso de agrotóxicos como variáveis independentes. RESULTADOS E CONCLUSÕES: Os dados obtidos mostraram resultados distintos em relação à incidência da exposição excessiva, de acordo com o indicador enzimático utilizado. No grupo de trabalhadores, 3,6% (2) foram identificados pelos resultados de BChE e 41,8% (23) pela AChE, sendo considerados intoxicados indivíduos com pelo menos um dos indicadores positivos. A avaliação desses dados frente aos indicadores socioeconômicos e de utilização de agrotóxicos, destaca a importância do nível de escolaridade sobre a prevalência das intoxicações. Para os demais determinantes estudados, nenhuma correlação significativa foi tão evidente.

OBJECTIVE: The indiscriminate use of pesticides has been contributing for the environmental quality degradation, as well as it increases the occupational exposures to these products, determining a serious public health problem in rural areas. The purpose of this study was to evaluate the exposures of rural workers of Rio de Janeiro State to anticholinesterasic pesticides, through the analyses of the acetylcholinesterase from red cells (AChE) and plasmatic butyrilcholinesterase (BChE) levels. Social-economic factors, such as the educational level of these workers, can strongly influence this situation, reason why the impact of some social-economic indicators and practices of pesticides' use in the human contamination status for rural areas were also evaluated. METHODS: The evaluation of rural workers exposure to pesticides was performed to a random sample of 55 workers among the 300 inhabitants of the study area -- five communities of Magé county, RJ. The AChE and BChE activities were determined to these workers. The enzymatic activities were evaluated according to the Ellman's method modified by Oliveira-Silva. Social-economic and pesticides use data were collected by a structured interview. The possible role of social-economic and pesticide use indicators as determinants of the worker's contamination was estimated by multivariate statistic techniques, using the enzymatic activity as the dependent variable and the social-economics pesticides use indicators as independent variables. RESULTS AND CONCLUSIONS: The data showed distinct results concerning the incidence of excessive exposure, according to the enzymatic indicator used. In the studied sample, a result of 3.0 % was found for the BChE values, and 41.8 %, according to AChE. Individuals with at least one positive enzymatic indicator result were considered as "intoxicated". When these data were compared to the social-economic and pesticides use factors, it was showed the importance of educational level in the prevalence of intoxication. The others indicators studied did not showed any significant and evident correlation.